O que é o Sibutramina

A Sibutramina é um inibidor da recaptação da serotonina e noradrenalina, levando à redução do apetite e,  contribui para o emagrecimento. Porém, o uso em excesso de Sibutramina pode ser muito perigoso, porque eleva o risco de doenças cardíacas e só deve ser utilizada com orientação médica, uma vez que seus efeitos colaterais podem ser muito graves e não compensar seu benefício emagrecedor.

Um comprimido de sibutramina é composto por dez ou quinze miligramas de cloridrato de sibutramina monoidratada, dependendo de quanto que for a dose, e excipientes (celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio e lactose).

Ação da Sibutramina no Organismo

O remédio emagrece de maneira rápida. A perda de peso mínima é de dois kilos por mês. Mas consumidores alegam ter emagrecido até seis kilos  em menos de quatro semanas. Para que seja mais eficiente indica-se dietas com baixo teor de  calorias e também que se pratique algum exercício físico.

Seu uso seguro e indicado é por no máximo vinte e quatro meses (dois anos), não sendo indicado prolongar o tratamento por um tempo maior do que 2 anos de duração. É remédio que deve ser controlado em quanto seu uso é feito, além de que só pode ser empregado mediante orientação médica, sua venda é proibida (apenas mediante apresentação da prescrição médica), apenas alguns médicos indicam a Sibutramina como uso para quem tem IMC acima do normal e relacionados.

A posologia começa com dez miligramas  pela manhã. Caso não resulte os efeitos desejados, indica-se que  se aumente a dosagem para quinze miligramas diárias. Esquecer de tomar o medicamento não afeta o tratamento. Caso se lembre no mesmo dia, o paciente pode consumir a dose em outro momento.

A interrupção do tratamento  não engorda, mas não deve ser feita sem o acompanhamento médico. A Sibutramina serve como o primeiro para que seja possível ter uma dieta menos calórica devido à falta de apetite. O paciente passa a sentir os efeitos em um ou dois meses.

Voltar aos  velhos hábitos sedentários e alimentação não regrada faz com que o paciente possa sim retornar ao seu peso original. A Sibutramina não emagrece de maneira inexorável, por isso, a má alimentação e falta de exercícios físicos causar o efeito sanfona. Por isso o paciente faz o uso deste medicamento, é importante adotar hábitos saudáveis o quanto antes.

 

A sibutramina causa danos ao organismo? Ela realmente emagrece?

A sibutramina pode realmente colaborar para o emagrecimento,  porque este remédio atua como um supressor do apetite. Isso acontece porque ele age diretamente no sistema nervoso central, especialmente sobre os neurotransmissores serotonina, dopamina e noradrenalina. Desta maneira, há o  controle do apetite devido à sensação de saciedade que esse medicamento causa, o que leva à menor ingestão de alimentos e, consequentemente, à diminuição do peso.

Podemos dizer de outra maneira que, a sibutramina faz com que o paciente coma menos. Isso pode ser até vir a ser prejudicial, porque enquanto se está empregando este e outros remédios emagrecedores, o apetite fica sempre baixo levando a pessoa inclusive a consumir quantidades de alimentos e calorias bem abaixo da sua necessidade diária, o que não é saudável, podendo ser até bem perigoso para a saúde. Apesar de favorecer a perda de peso, a sibutramina pode ajudar a emagrecer apenas por um tempo. Quando não há um processo de reeducação alimentar durante a fase do emagrecimento, consumidor não consegue se alimentar de forma correta e, com o fim do emprego do remédio, volta ao hábito de se alimentar de maneira errada. Isso leva, consequentemente ao ganho do peso perdido e, muitas vezes, até um peso bem maior do que o paciente tinha antes de começar o tratamento. Esse é o chamado efeito sanfona, que quer dizer que , quando há perda de peso e recuperação do peso que foi perdido.

Esse ganho de peso após o processo de emagrecimento acontece  não somente com o uso de Sibutramina, mas também de outros remédios que prometem a eficácia relativa à perda de peso. Também isso acontece com as dietas muito restritivas em calorias, onde não há uma reeducação alimentar para que se tenha  uma verdadeira mudança dos hábitos alimentares saudáveis a fim de que aconteça a  perda de peso de forma eficaz e em definitivo.

Médicos que indicam o emprego da sibutramina também indicam que se tenhar uma alimentação saudável e a prática de atividade física. Concui-se que  a sibutramina por ela só não realiza nenhum emagrecimento se não houver uma alimentação saudável e exercícios físicos.

Sabe-se que seguir uma alimentação saudável e em quantidades balanceadas de acordo com as  necessidades nutricionais e também praticar atividade física regular, principalmente atividades que proporcionam maior queima calórica como as atividades aeróbicas (caminhada, corrida, dança, natação, pedalar, entre outras),já consegue emagrecer de forma eficaz.

Ainda, grande parte dos pacientes que almejam perder peso, muitos até longe de estarem dentro da obesidade de primeiro grau, em diante, querem perder peso de maneira rápida e milagrosa, e não querem se dar ao trabalho de passae por todo um árduo processo de emagrecimento que pode acabar sendo um pouco mais demorado. Então, a Sibutramina, assim como outros remédios anorexígenos, promovem apenas um emagrecimento momentâneo e, de uma maneira ou de outra, acaba se tornando um processo demorado, pois se houver retorno do peso perdido, demandará mais tempo para reiniciar o processo de emagrecimento. Por isso, o emagrecimento saudável com alimentação e atividade física se torna mais vantajoso, pois além da perda de peso, haverá mudanças para hábitos saudáveis ao longo de toda a vida.

Como fazer o consumo correto da Sibutramina?

Como dose inicial, deve-se consumir a sibutramina de dez miligramas  uma vez ao dia pela manhã, antes ou depois da primeira refeição, o melhor horário para se tomar. A dose de sibutramina para emagrecer só é aumentada para quinze miligramas se o paciente perder menos de dois  em um período de duas semanas e também se tiver uma adequação ao seu consumo de acordo com a observação dos efeitos colaterais do remédio.

Não se deve consumir a sibutramina por mais de dois anos e sem indicação médica.

O melhor horário para tomar a sibutramina é pela parte da manhã, antes ou depois da primeira refeição, todos os dias no mesmo horário. Essa é a indicação geral.

Não se deve consumir bebidas alcoólicas durante o tratamento com a Sibutramina, porque pode acarretar em  alterações psicomotoras e no raciocínio, já que ambos, o álcool e o remédio, agem no sistema nervoso central.

Esse remédio não é indicado, principalmente, para pacientes com histórico de distúrbios alimentares, como bulimia e anorexia. No entanto há outros pacientes que também se enquadram na taxa de risco aos efeitos colaterais.  A Sibutramina Monoidratado não é indicada para consumo em caso de:

• Pacientes com hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula;
• Pacientes  que fazem uso de inibidores da monoaminooxidase;
• Pacientes que utilizam outros remédios para saciedade ou supressores do apetite;
• Pacientes com glaucoma de ângulo fechado;
• Pacientes com insuficiência renal grave ou moderada.

Pacientes com glaucoma e insuficiência renal podem ter doses do remédio, , mas desde que em posologia diferente a ser decidida por um médico especialista, com base no diagnóstico do paciente.

Consumo da Sibutramina Monoidratada em caso de gravidez ou período de amamentação

Não é  indicado o consumo de  cloridrato de sibutramina para pacientes grávidas ou  mulheres em potencial gravidez, pois não existem comprovação dos efeitos colaterais da sibutramina no feto.

Consumo da Sibutramina por crianças e adolescentes

O consumo de  sibutramina só pode ser feito a partir dos dezesseis  anos de idade. Antes disso não há estudos que comprovem os efeitos colaterais do medicamento no corpo, o que vem a ser muito perigoso.

 

Outros efeitos colaterais da Sibutramina

Além das restrições para indicação da sibutramina a pessoas com problemas cardíacos, existem também contraindicações de caráter psiquiátrico. Isso ocorre porque, o remédio pode contribuir para o surgimento de  transtornos psíquicos em pacientes com predisposição ou ainda piorar um quadro que já existe.

A sibutramina pode causar o que se conhece por surto maníaco ou hipomaníaco. Os efeitos são mais comuns em pacientes que sofrem de bipolaridade, mas qualquer consumidor pode apresentar os sintomas. A crise psíquica é caracterizada por um comportamento de euforia ou irritabilidade constantes, redução do sono, agitação, fala e pensamentos acelerados e distração. O efeito está relacionado com o aumento da concentração de serotonina e noradrenalina (neurotransmissores que têm relação com o humor) proporcionado pela sibutramina.
Se algum desses sintomas aparecerem durante o consumo do remédio, é necessário que o paciente procure um especialista .

Outros efeitos colaterais:Dor de cabeça, insônia, delírios, pressão alta e palpitações, alterações do paladar e boca seca.

Além disso, a Sibutramina eleva as chances de derrame e infarto, podendo em casos mais graves, causar o óbito. Por esse motivo a Sibutramina teve sua venda proibida na Europa.

A Sibutramina também pode provocar reações alérgicas em pacientes que estejam usando outros remédios como redutores do peso, descongestionantes nasais, antidepressivos, antitussígenos, medicamentos para enxaqueca ou à base de lítio. E deve ser utilizada com cautela em caso de anorexia, bulimia, doenças cardíacas, epilepsia, glaucoma ou depressão.

SIBUTRAMINA E SUA APLICAÇÃO NA SAÚDE HUMANA

A obesidade é uma doença crônica capaz de aumentar a gravidade e mortalidade associada a várias outras doenças crônicas, e vários parâmetros fisiológicos e clínicos têm sido utilizados para avaliar e classificar a obesidade. Embora não haja uma concordância completa sobre o assunto, um IMC¹ médio superior a 25 kg / m² é geralmente definido como excesso de peso. Acima de 30 kg / m², costuma-se falar sobre a própria obesidade. A OMS descreve a obesidade como uma verdadeira epidemia global (pandemia), uma vez que a prevalência da obesidade está aumentando de forma muito alarmante, com ênfase especial nos países desenvolvidos do Ocidente. Nesse sentido, pode-se afirmar que 31% dos homens e 35% das mulheres nos Estados Unidos são obesos; algo semelhante acontece na Grã-Bretanha, com porcentagens de 13% e 16%, respectivamente, para homens e mulheres. A obesidade deve ser considerada como um fator de risco, capaz de aumentar a gravidade e a mortalidade associadas a várias patologias crônicas, especialmente diabetes tipo 2 (“maturidade” não insulino-dependente), hipertensão e hiperlipidemia. Nesse sentido, indivíduos obesos têm um risco de desenvolver hipertensão mais que o dobro de pessoas não-obesas, enquanto no caso de diabetes tipo 2 o risco aumenta cinco vezes. Da mesma forma, a obesidade tem se mostrado um fator de risco para câncer colorretal e câncer de próstata entre homens, e para a vesícula biliar, mama, útero, endométrio e ovários entre as mulheres. Algum grau de relação também foi estabelecido com o desenvolvimento de osteoartrite, apnéia do sono (comum entre “roncadores”), gota e lisíase biliar. Crianças obesas que se tornam adultos obesos têm um alto risco de desenvolver alterações metabólicas. A identificação de crianças obesas e seu controle para que não se tornem adultos obesos é, portanto, o primeiro passo a ser dado na prevenção da síndrome metabólica e do risco cardiovascular. Mas não só a obesidade representa problemas de saúde de grande importância. As repercussões econômicas da obesidade também são notáveis, estima-se que representem entre 2% e 7% do gasto total em saúde, bem como uma porcentagem desprezível de aposentadorias por invalidez. Tudo isso contrasta com a escassez de recursos destinados pelos sistemas nacionais de saúde pública para combater o problema.

TRATAMENTO PARA OBESIDADE

O uso de medicamentos para tratar a obesidade é capaz de causar uma redução temporária no peso. Até agora, praticamente as únicas drogas úteis no tratamento da obesidade eram aquelas capazes de reduzir a sensação de fome; isto é, a anorética de ação central.

AÇÃO E MECANISMO DA SIBUTRAMINA

As implicações dos neurotransmissores dopamina e, especialmente noradrenalina e serotonina, no controle do apetite e do gasto energético são conhecidas há muito tempo. A sibutramina atua como um inibidor seletivo da recaptação da serotonina, da denoradrenalina e, em menor escala, da dopamina.

Em termos farmacológicos, esse bloqueio da recaptação da monoamina resulta em um conjunto complexo de efeitos que, basicamente, podem ser resumidos em uma sensação precoce de saciedade (que reduz o consumo de alimentos), bem como um aumento no gasto. de energia (termogênese). Esses efeitos estão relacionados ao aumento dos níveis sinápticos de noradrenalina e serotonina em nível central, o que permite a ativação dos receptores adrenérgicos α1 e β1 (por norepinefrina) e receptores serotoninérgicos 5-HT2A / 2C. refere-se à ativação precoce de mecanismos de saciedade. Os efeitos termogênicos (gasto energético) parecem estar relacionados mais especificamente à ativação dos receptores adrenérgicos β 3.

A sibutramina (e seus metabólitos ativos) carece de atividade nos receptores mo-noaminérgicos (adrenérgicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, etc), colinérgicos, histaminêmicos ou outros neurotransmissores.

Nos seres humanos, a sibutramina facilita a redução do consumo de alimentos, aumentando a sensação de plenitude. Parece que o efeito termogênico do fármaco contribui significativamente para a perda de peso, o que atenua a diminuição adaptativa no metabolismo basal que normalmente é observado durante o processo de afinamento.

ASPECTOS MOLECULARES DA SIBUTRAMINA

A sibutramina é estruturalmente relacionada às anfetaminas. As anfetaminas são análogas às monoaminas neurotransmissoras. No entanto, esta é praticamente a única semelhança, uma vez que o mecanismo de ação anorexigênica da sibutramina difere do das anfetaminas. Os últimos agem causando a liberação de neurotransmissores monoaminas das terminações nervosas do cérebro.

A farmacologia da sibutraminase é semelhante à da bupropiona (embora seja usada principalmente em tratamentos para cessação do tabagismo) e, em geral, a antidepressivos tricíclicos e inibidores seletivos da recaptação da serotonina, como fluoxetina, paroxetina, etc, já que, como essas drogas, inibem a recaptação da bupropiona. noaminas de neurotransmissores.

Nesse sentido, a sibutramina é mais seletiva na recaptação de serotonina e norepinefrina do que a dopamina, enquanto a bupropiona apresenta um perfil complementar, com maior seletividade para a recaptação da dopamina do que para a se-rotonina ou a noradrenalina.A sibutramina desenvolve seus efeitos através da dos seus dois principais metabolitos activos, reduzindo a progressiva degradação do grupo amino. Por conseguinte, o metabolito 1 consiste na amina secundária (a sibutramina é uma amina terciária) e o metabolito 2 é a amina primária correspondente (sem substituição). No sistema nervoso central humano, os metabolitos 1 e 2 da sibutramina produziram uma inibição média da recaptação de noradrenalina de 73%, juntamente com 54% na laserotonina e 16% na dopamina.

EFICÁCIA CLÍNICA

A eficácia e segurança clínicas foram suficientemente demonstradas para a sibutramina, através dos ensaios clínicos controlados correspondentes. Estes estudos controlados foram desenvolvidos em pacientes obsessivos com ou sem patologias concomitantes (especialmente diabetes tipo 2, hipertensão ou hiperlipidemia). Em termos gerais, existe uma relação direta entre a perda de peso obtida e os lados, pelo menos na faixa de 1 a 30 mg / dia, obtendo-se a maior redução de peso durante os primeiros três meses (12 semanas) de tratamento. Subsequentemente, uma tendência para a estabilização do peso é apreciada. A dose com melhor relação benefício / risco da sibutramina é de 10 mg / 24 h, embora uma porcentagem significativa de pacientes que não respondem adequadamente a essa posologia faça isso em 15 mg / 24 h, sem um aumento notável na Em um estudo controlado conduzido por um ano, a sibutramina produziu uma redução estatisticamente significativa de 6,9% (dose de 10 mg / 24 h) e 8% (15 mg / 24 h) de peso, em comparação com uma diminuição de 2,4% com placebo.

As diferenças com o placebo foram ainda mais acentuadas em outro estudo, no qual foram incluídos pacientes submetidos a uma dieta hipocalórica muito restritiva (220-800kcal / dia). No final de um ano de tratamento, a redução de peso média foi de 5,1 kg em indivíduos tratados com sibutramina, em comparação com um aumento médio de 0,5 kg no grupo placebo. 86% das pessoas tratadas com sibutramina tiveram uma redução de pelo menos 5% no peso corporal, comparado com 55% daquelas tratadas com placebo.Um outro estudo analisou a utilidade da sibutramina para manter um peso reduzido por pelo menos dois anos. Neste estudo, mais de 600 pacientes foram incluídos, tratados com sibutramina (10 mg) e um programa individual de deificação de 600 kcal / dia.

Após os primeiros seis meses de tratamento, randomizamos os 467 (77%) pacientes que apresentaram redução de peso superior a 5% para receber sibutramina (10mg / 24h) ou placebo por mais 18 meses. No final do período de estudo, 43% das pessoas tratadas com sibutramina mantiveram 80% ou mais da redução de peso inicialmente alcançada (após os primeiros seis meses), em comparação com 16% das pessoas tratadas com placebo.

Os efeitos da sibutramina em pacientes obesos afetados por outras condições comórbidas também foram objeto de vários ensaios clínicos. Assim, em um estudo controlado por placebo realizado durante três meses em pacientes obesos e hipertensos, a administração de sibutramina (10 mg / 24 h) produziu uma redução estatisticamente significativa de 4,7% no peso dos pacientes, em comparação com para 2,3% dos tratamentos com placebo. A redução de peso nos pacientes foi associada a uma diminuição na pressão arterial em ambos os grupos, embora a redução média da pressão diastólica na posição supina tenha sido um pouco maior (mas não estatisticamente significativa) no grupo placebo (5,7 mmHg). , em comparação com 4 mmHg com sibutramina).

Da mesma forma, em outro estudo controlado realizado em pacientes obesos com diabetes tipo 2 ao longo de 24 semanas (6 meses), as porcentagens de redução de peso foram de 4,5% (sibutramina 10 mg / 24 h) e 0,5% ( placebo). As percentagens de doentes que tiveram uma redução no peso corporal de 5% e 10% foram, respectivamente, 33% e 8% no grupo tratado com sibutramina, em comparação com nenhum no grupo placebo. A perda de peso experimentada por pacientes foi associada com um controlo glicémico mejoradel e, a este respeito, os pacientes experimentaram um peso maior reduccióndel 10% apresentaram uma redução de 1,65% nos seus níveis de glicada I-moglobina (HbA1c ) e 3,8 mmol / l em glucose no sangue em jejum. Os valores correspondentes obtidos em doentes que sofreram uma redução de pelo menos 5% no seu peso foram 0,53% nos níveis de glicosido de hemoglobina e 1,4 mmol / 1 na glicemia.

Nessa situação crítica de epidemia de obesidade no mundo todo, a autorização de uso de um medicamento como a sibutramina é, sem dúvida, uma boa notícia e abre a porta para a esperança de que, surjam outros cada vez mais eficazes e seguros.