TRIBULUS TERRESTRES

Tribulus terrestris L. (nome comum: abrojo, chifres de cabra, roseta ou tríbulo) é uma planta da família Zygophyllaceae que é autorizada para uso em suplementos alimentares em vários países.

O gênero Tribulus, compreende cerca de 20 espécies no mundo, das quais três espécies. Tribulus cistoides, Tribulus terrestris e Tribulus alatus são comuns na Índia. Entre eles, T. terrestris é uma erva medicinal bem paternalizada por ayurvédico e herboristas modernos. A planta é usada individualmente como um agente terapêutico único ou como um componente principal ou subordinado de muitas formulações de compostos e suplementos alimentares. É um arbusto anual encontrado em regiões do clima mediterrâneo, subtropical e do deserto ao redor do mundo, Índia, China, sul dos EUA, México, Espanha e Bulgária.

É uma planta herbácea perene natural da região do Mediterrâneo, embora esteja espalhada por todo o mundo, que contém naturalmente várias substâncias ativas (alcalóides b-carbólicos e saponosides esteróides). Frutas, folhas e brotos jovens são usados.

A sua utilização em suplementos alimentares está autorizada em alguns estados membros da União Europeia, como a Itália, sem qualquer observação ou restrição. No entanto, em outros países, existem certas restrições. Assim, na Bélgica, a sua utilização é autorizada desde que a não toxicidade seja comprovada na dose diária recomendada, na Alemanha é feita referência à dose estabelecida pela OMS (Organização Mundial de Saúde) e em França é necessário que as partes do Planta deve ser cozida.

Numa avaliação recente de suplementos alimentares contendo esta planta feita pela Universidade Técnica da Dinamarca, conclui-se que o Tribulus terrestris pode causar sérios efeitos tóxicos no fígado e sistema nervoso central em animais e que, tendo avaliado vários suplementos que contém a planta em doses diferentes (2 000-2 250 mg / dia), um limite de ingestão segura não pode ser estabelecido.

CARACTERÍSTICAS E COMPOSIÇÃO

As partes aéreas são utilizadas principalmente: frutas, folhas e brotos jovens da planta. Contém naturalmente várias substâncias ativas, entre as quais:

• saponósidos esteróides (protodioscina, prototribestina, pseudoprotodioscina, dioscina, tribo-losapinas A e B, tribestina, tribulosina e terrestrosina AK): entre 2,9% e 0, 0015%.
• Alcaloides B-carbólicos: 40-80 mg / kg de peso seco (0,004-0,008%)
• Flavonóides (kaempferol, quercetina e rutina).
• Lignanamidas (tribulusamidas A e B).

Estudos fotoquímicos revelaram a presença de saponinas, flavonóides, glicosídeos, alcalóides e taninos. De acordo com dados da literatura, a composição de saponinas e o conteúdo de saponinas do TT de diferentes regiões geográficas são diferentes. Estudos relataram que as saponinas furostanol e espirostanol dos tipos tigogenina, neotigogenina, gitogenina, neogitogenina, hecogenina, neohecogenina, diosgenina, clorogenina, ruscogenina e sarsasapogenina são freqüentemente encontradas nesta planta. Além disso, quatro saponinas sulfatadas do tipo tigogenina e diosgenina também foram isoladas.

O conteúdo de algumas dessas substâncias (por exemplo, saponosídeos e flavonóides) é variável dependendo da sua origem, da parte da planta e do seu grau de desenvolvimento.

Os glicósidos de furostanol mais presentes incluem protodioscina e protogracilina, dos quais a protodioscina é a saponina mais dominante e os glicosidos de espirostanol estão presentes em pequenas quantidades.

CONHECIMENTO PRÉVIO DA ATIVIDADE FARMACOLÓGICA E USOS ATUAIS

Existem diferentes estudos científicos experimentais em relação às possíveis atividades farmacológicas do Tribulus terrestris.

Na medicina chinesa, tem sido usado no tratamento de doenças coronarianas. Foi originalmente usado como um diurético. Atualmente, está praticamente em desuso devido às diferentes observações clínicas que relacionaram a tomada de preparações de plantas com casos de toxicidade neuronal, hepática e renal, sendo seu uso contra-indicado em caso de gravidez, lactação, crianças e em pacientes com hepatopatias ou nefropatias. Sua recente reintrodução deveu-se a um alegado efeito afrodisíaco, que a tornou qualificada como “viagra vegetal”.

A sua utilização em suplementos alimentares está autorizada em alguns estados membros da União Europeia, como a Itália, sem qualquer observação ou limitação. Neste país, é indicado como um suporte tônico e metabólico (para fadiga física e mental), bem como para melhorar a funcionalidade urinária e digestiva. No entanto, em outros países, existem certas restrições. Assim, na Bélgica, a sua utilização é autorizada desde que a não toxicidade seja demonstrada na dose diária recomendada e na Alemanha seja feita referência à dose estabelecida pela OMS. Por seu turno, na França, é necessário que as partes usadas da planta sejam cozidas.

A planta também é utilizada popularmente para diversas finalidades. O fruto seco da erva uma das partes mais usadas. É um componente vital do Gokshuradi Guggul, um potente medicamento ayurvédico usado para apoiar o funcionamento adequado do trato geniturinário e remover as pedras urinárias.

TT tem sido usado durante séculos em Ayurveda para tratar a impotência, doenças venéreas e debilidade sexual. Na Bulgária, a planta é usada como medicamento popular no tratamento da impotência. Além de todas essas aplicações, a Farmacopéia Ayurvédica da Índia atribui propriedades cardiotônicas à raiz e ao fruto. Na medicina tradicional chinesa, as frutas eram usadas para o tratamento de problemas nos olhos, edema, distensão abdominal, emissão, leucorréia mórbida e disfunção sexual.

TT é descrito como uma droga altamente valiosa na Farmacopéia Shern-Nong (o mais antigo trabalho farmacológico conhecido na China) na restauração do fígado deprimido, para tratamento de plenitude no peito, mastite, flatulência, conjuntivite aguda, dor de cabeça e vitiligo. Na medicina Unani, o TT é usado como diurético, laxante suave e tônico geral.

Em diversos países se reconhece que Tribulus terrestris está entre plantas que contêm compostos naturais que podem ser objeto de uma possível preocupação para a saúde humana quando utilizados em alimentos ou suplementos alimentares. O governo alemão inclui-o na lista B, formada por substâncias que requerem restrição no uso em alimentos.

A toxicidade do Tribulus terrestris em animais tem sido amplamente documentada em toda a sua história como planta medicinal, onde os efeitos negativos são descritos nos níveis neuronal, muscular, hepático e renal, como ataxia neuromuscular, alterações motoras, colestase, degradação dos ductos biliares ou inflamação, entre outros efeitos.

ATIVIDADE AFRODISÍACA

Os dois principais componentes da fração de saponina do TT, a saber, protodioscina e protogracilina, são responsáveis pela atividade biológica afrodisíaca observada. Sugere-se que a protodioscina funcione aumentando a conversão da testosterona na potente desidrotestosterona, que estimula não apenas o aumento do desejo sexual, mas também a produção de hemácias da medula óssea, juntamente com os desenvolvimentos musculares, contribuindo para a melhora da circulação sanguínea e do sistema de transporte de oxigênio, que levam à saúde ótima.

ATIVIDADE ANTIURILÍTICA

Estudos demonstraram que TT tem potencial para inibir a formação de pedra em vários modelos de urolitíase usando glicolato de sódio e etilenoglicol.

ATIVIDADE IMUNOMODULADORA

Saponinas isoladas dos frutos do TT demonstraram aumento dependente da dose na fagocitose, indicando estimulação da resposta imune inespecífica. Um extrato alcoólico da planta inteira de TT exibiu um aumento significativo dependente da dose no título de anticorpos humoral e resposta de hipersensibilidade de tipo retardada, indicando aumento da resposta imune específica.

ATIVIDADE ANTIDIABÉTICA

Saponina de TT possui propriedades hiperglicêmicas.  Estudos mostraram que TT reduziu significativamente o nível de glicose sérica, soro triglicérides e colesterol sérico, enquanto o superóxido sérico atividade da dismutase (SOD) foi encontrada aumentada camundongos diabéticos induzidos por aloxana.  Assim, o TT poderia ser benéfico no tratamento do diabetes, diminuindo a glicose no sangue, os níveis lipídicos e seu mecanismo antioxidante.

POTENCIADOR DE ABSORÇÃO

O extrato etanólico do TT potencializou a absorção do cloridrato de metformina, um medicamento da classe III do Sistema de Classificação Biofarmacêutica, na técnica do saco evertizado em intestino de cabra, devido à presença de saponinas no extrato.

ATIVIDADE EM DESORDENS CARDÍACAS

O TT mostrou um efeito significativo no tratamento de várias doenças cardíacas, incluindo doença coronariana, infarto do miocárdio, arteriosclerose cerebral e sequelas de trombose cerebral. A tribulosina protege o miocárdio contra lesão de isquemia / reperfusão através da ativação da proteína cinase C epsilon. O tratamento com tribulina resultou em uma redução significativa do malondialdeído, aspartato transaminases, creatina quinase, atividade da lactato desidrogenase e taxa de apoptose do miocárdio. Aumentou a atividade da SOD. A fração de saponina bruta desta planta mostrou efeitos significativos no tratamento de várias doenças cardíacas.

ATIVIDADE DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL (SNC)

Sugere-se que a harmina, um alcalóide β-carbolina presente no TT, é um dos principais componentes ativos que contribuiu como antidepressivos em estudos de laboratório. Harmine é um inibidor de monoamina oxidase que ajuda a aumentar o nível de dopamina no cérebro.

Além das atividades mencionadas a TT também teria ainda potencial de atividade: Hepatoprotetora, Anti-inflamatória, Analgésica, Antiespasmódica, Anticancerígena, Antibacteriana, Anti-helmíntica, Diurética, Larvicida e Anticariogênica.

AVALIAÇÃO DA EXPOSIÇÃO

Numa amostra dos suplementos alimentares à base de Tribulus terrestris comunicados em Espanha, selecionados os que aludiram no seu nome comercial à presença de Tribulus terrestris e correspondiam a extratos (sem especificar a parte da planta), observa-se que o teor de extrato de Tribulus terrestris varia entre 250 e 1500 mg e se a quantidade diária máxima recomendada neles é considerada, seu consumo seria entre 250 e 9000 mg.

A OMS (2009) determinou uma dosagem entre 3 e 6 g de pó de frutas secas em dose única com decocção, ou uma ingestão entre 6 e 9 g dividida em várias doses com decocção ao longo do dia. Além disso, a OMS não recomenda seu uso em crianças menores de 12 anos devido à ausência de dados sobre sua segurança.